阿伐那非1
2阿伐那非
阿伐那非

阿伐那非

【藥品名稱】阿伐那非

 

【劑型和規格】片劑,50mg,100mg,200mg。

 

【參比製劑】

序號

藥品通用

名稱

商品名

規格

劑型

持證商

備注

來源

23-20

阿伐那非片

Stendra

50mg

片劑

Metuchen Pharmaceuticals,LLC.

美國

橙皮書

仿製藥參比製劑目錄(第二十三批)

23-21

阿伐那非片

Spedra

50mg

片劑

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

歐盟

集中上市

仿製藥參比製劑目錄(第二十三批)

23-22

阿伐那非片

Stendra

100mg

片劑

Metuchen Pharmaceuticals,LLC.

美國

橙皮書

仿製藥參比製劑目錄(第二十三批)

23-23

阿伐那非片

Spedra

100mg

片劑

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

歐盟

集中上市

仿製藥參比製劑目錄(第二十三批)

23-24

阿伐那非片

Stendra

200mg

片劑

Metuchen Pharmaceuticals,LLC.

美國

橙皮書

仿製藥參比製劑目錄(第二十三批)

23-25

阿伐那非片

Spedra

200mg

片劑

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

歐盟

集中上市

仿製藥參比製劑目錄(第二十三批)

 

【知識產權】

化合物:CN102584799A(原研化合物專利-無權-被駁回)

製劑專利:CN 100372536C(原研製劑專利-無權-未繳年費)

晶型專利:原研未申請晶型專利,國內晶型專利對本品開發無限製

 

【項目介紹】

阿伐那非(avanafil)是由日本田邊三菱製藥株式會社授權美國Vivus公司開發的用於治療男性勃起功能障礙的藥物,於2012427日經美國FDA批準在美國上市,商品名為Stendra。該藥是一種口服速效的高選擇性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑製劑。

阿伐那非和其他的抗ED藥物相比,阿伐那非的最大優勢是起效快,阿伐那非的原研廠家聲明,患者應在性行為前30分鍾服用。但在研究中,該藥物已被證明可在短短15分鍾內起效,快於其他藥物報告的30-60分鍾。進食能影響西地那非和伐地那非的藥物動力學,但不影響阿伐那非。

阿伐那非對PDE5具有更高的選擇性,這樣可以更好的降低不良反應的發生率和嚴重程度。有研究表明,阿伐那非對PDE5的選擇性是PDE6、PDEI120倍和10000倍,而西地那非是16倍、380倍,伐地那非是21倍、1000倍。對於不能耐受西地那非和伐地那非不良反應的患者來說服用阿伐那非是一個很好的選擇。

阿伐那非的快速起效使得ED患者隨時可以自在的享受性愛,而不必過早提前服藥,且沒有明顯的副作用。阿伐那非是西地那非(偉哥)的強有力競爭者,是非常有潛力的品種。

研究統計,國內外40歲以上男性ED患病率高達40%。目前國內已獲批上市的PDE-5靶點的ED藥物主要有3種,分別為他達拉非、西地那非和伐地那非,其中,以西地那非的批準文號最多,共20(10家企業);其次是他達拉非共8(3家企業);伐地那非目前隻有拜耳獲批。而阿伐那非的仿製藥研發同樣火爆,目前共有多家國產仿製藥批準臨床,但是均未開始臨床。

 

【市場情況】:

2018年,阿伐那非在美國、德國、法國、意大利等歐美主要國家銷售額約為 4045萬美元。2019年,增長到1.1億美元;國內暫無本品銷售; ED市場目前最主要的是他達拉非和西地那非兩個品種,國內 2018年銷售總額預估約為 30億元。2019年銷售總額預估約為 50億元。

 

【項目優勢】

1. 和其他抗ED藥物相比,阿伐那非最大優勢是起效快,無明顯副作用。

2. 國內未有上市產品,競爭小。

3. 銷售額穩中有升,潛力無限。

4. 國內按照非處方藥銷售,受集采的影響小。

 

【作用機理】

生理機製包括在性刺激時內釋放一氧化氮,後者能激活尿苷酸環化酶,增加cGMP濃度,鬆弛陰莖海綿體平滑肌,使血流量增加。阿伐那非對人海綿體無直接的舒張作用,但通過局部釋放抑製PDE5來增強一氧化氮的作用。因啟動局部釋放一氧化氮需性刺激為前提,故無性刺激時對PDE5無抑製作用。 體外研究顯示,阿伐那非對PDE5有選擇性。對PDE5作用的強度遠大於其它已知的磷酸二酯酶,較PDE6:>100倍,PDE4、PDE8PDE10>1 000倍,PDE2PDE7:>5000倍,PDE1、PDE3、PDE9PDE11:>1萬倍。

 

【用法用量】

口服,推薦起始劑量為100 mg。根據個體的療效和耐受性,劑量最高可增加至200 mg或降至50 mg。應該使用最低有效劑量。推薦的最高給藥頻率為每日1次。

 

【原研包裝】

美國上市:包裝:白色PP瓶,30 /瓶和 100 /瓶。

歐洲上市:包裝:鋁塑泡罩 (PP/Alu),2、4、8、12//盒。

 

【原研有效期】

美國上市:24個月

歐洲上市:有效期5